Tachipirina - paracetamolo

Il paracetamolo è un farmaco antidolorifico (anche detto analgesico) e antipiretico (cioè contro la febbre) ampiamente utilizzato in tutto il mondo.

 

 

I nomi commerciali più conosciuti di questa molecola sono Tachipirina, Efferalgan e Perfalgan, ma si stanno diffondendo anche i generici (detti anche medicinali equivalenti, cioè farmaci il cui brevetto è scaduto e che possono essere prodotti da qualunque azienda farmaceutica, solitamente ad un prezzo inferiore rispetto al prodotto "di marca") del paracetamolo.

Negli USA si usa più spesso il termine acetaminofene, invece di paracetamolo, ma si tratta della stessa identica molecola.

Storia e importanza economica

Nonostante il paracetamolo sia stato scoperto più di 60 anni fa, è sicuramente ancora uno dei farmaci più utilizzati al mondo (forse il più utilizzato in ambiente ospedaliero).

Riveste un ruolo importante non solo dal punto di vista sanitario, ma anche economico, poiché rappresenta la prima voce di spesa nel bilancio di molti ospedali.

Meccanismo d'azione

Nonostante quanto appena detto, si conosce ancora poco del meccanismo d'azione farmacologica del paracetamolo. In passato, esso era annoverato tra i farmaci antiinfiammatori non steroidei (detti FANS, come aspirina, ibuprofene, nimesulide) i quali agiscono bloccando un enzima detto cicloossigenasi (abbreviato COX) e in particolare le isoforme 1 e 2 (COX-1 e COX-2).

 

 

In realtà gli studi effettuati indicano che l'effetto del paracetamolo su COX-2 e soprattutto su COX-1 è minimo, mentre sarebbe in grado di inibire un'altra isoforma dell'enzima, la COX-3 che si trova soprattutto nel sistema nervoso centrale. Questo spiegherebbe il migliore effetto contro la febbre (che è dovuta a dei mediatori che agiscono sul sistema nervoso centrale) rispetto ai FANS.

Inoltre, grazie alla lieve o nulla interferenza con COX-1 e COX-2, il paracetamolo è privo di molti effetti collaterali dei FANS come i sanguinamenti (il rovescio della medaglia è che il paracetamolo non ha attività l'attività antiaggregante dell'aspirina), la tossicità gastrointestinale e renale, l'ipertensione arteriosa.

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Dosaggio e modalità di somministrazione

Il paracetamolo è disponibile praticamente in qualsiasi formulazione: compresse, bustine, supposte, sciroppo, fiale per intramuscolo e endovena. Le compresse da 500 o 1000 mg sono comunque la formulazione largamente più utilizzata.

L'effetto farmacologico è abbastanza rapido e inizia già dopo circa 10 minuti dall'ingestione, protraendosi per circa 8 ore.

Il dosaggio consigliato per gli adulti è di 1 compressa (o altra formulazione equivalente) da 1000 mg x 3 volte al giorno. Ogni assunzione deve essere intervallata di almeno 4 ore dalla precedente.

Si consiglia comunque di non superare assolutamente il dosaggio giornaliero di 4 grammi (cioè 4 compresse da 1000), a causa della tossicità epatica.

 

 

Nei bambini il dosaggio è più basso e va adeguato al peso corporeo.

Nei malati di fegato e negli alcolisti, si consiglia di non superare il dosaggio di 2,5 grammi al giorno.

Indicazioni all'utilizzo

Il paracetamolo è ampiamente usato (e spesso abusato) in un vasto spettro di patologie poiché riduce:

In caso di patologie in cui l'infiammazione sia la componente principale, il paracetamolo è ritenuto un farmaco di seconda scelta poiché il suo effetto antiinfiammatorio è scarso, sicuramente inferiore rispetto a quello dei FANS.

Effetti collaterali

Una delle ragioni principali dell'uso massiccio del paracetamolo nel mondo è la sua quasi totale assenza di effetti collaterali, se assunto ai dosaggi terapeutici consigliati. 

Quando assunto in dosi elevate, l'effetto avverso più grave e più tristemente noto del paracetamolo, è la tossicità ai danni del fegato: a dosi superiori ai 4 grammi al giorno, il paracetamolo tende a trasformarsi in N-acetilbenzochinoneimmina, una sostanza ossidante molto tossica soprattutto per le cellule epatiche. In dosi ancora superiori si verifica una necrosi massiva delle cellule del fegato che può portare fino all'insufficienza epatica fulminante, un quadro gravissimo che può condurre a morte o rendere necessario un trapianto di fegato d'urgenza.

In caso di sovradosaggio, è utile somministrare acetilcisteina (nome commerciale Fluimucil) come antidoto, che contrasta il danno ossidativo indotto dall'N-acetilbenzochinoneimmina.

Gli altri effetti collaterali del paracetamolo sono molto rari e comunque molto inferiori rispetto a quelli dei FANS.

Associazioni farmacologiche

Per potenziare il suo effetto antidolorifico, esistono formulazioni che prevedono l'associazione del paracetamolo con altri farmaci, appartenenti alla categoria degli oppioidi. Ovviamente questi farmaci hanno un'efficacia superiore al solo paracetamolo, ma sono gravati di maggiori effetti collaterali.

Le associazioni più utilizzate sono:

  • paracetamolo + codeina (Coefferelgan, Tachi-Dol);
  • paracetamolo + tramadolo (Kolibri).

Un'altra associazione poco nota ma molto interessante è paracetamolo + caffeina (Tachicaf), assai efficace in alcune forme di mal di testa.

Esistono inoltre associazioni di paracetamolo + antiistaminici/decongestionanti (Zerinol, Tachifludec, Actidue), molto utilizzate nelle affezioni delle prime vie aeree (come raffreddore e sinusite).

Pericolo di sovradosaggio accidentale

Purtroppo, capita spesso che la gente assuma una dose già massimale di paracetamolo (3 grammi al giorno) e vi associ uno dei farmaci d'associazione appena menzionati, ignorando che anch'essi contengono paracetamolo.

Bisogna quindi assolutamente evitare l'autosomministrazione di medicinali sintomatici, quando già si assume una dose alta di paracetamolo, poiché esistono e sono molto diffusi i farmaci d'associazione che lo contengono, con il rischio concreto di sovradosaggio e tossicità.

In caso di dubbio, si consiglia di rivolgersi sempre al proprio medico curante.  

 

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