I farmaci antiemetici e antinausea comprendono un'ampia varietà di composti, giustificata dall'ampio ventaglio di condizioni che possono causare nausea e vomito.
Tali sintomi si possono manifestare in seguito a:
Il centro del vomito è localizzato nel tronco encefalico, esso coordina il complesso riflesso del vomito, attraverso interazioni con i nervi cranici e circuiti neuronali che controllano il centro del respiro, della salivazione e vasomotore. Nel centro del vomito sono presenti alte densità di recettori muscarinici, istaminergici H1 e serotoninergici 5-HT3.
Sono state individuate cinque strutture da cui originano impulsi afferenti al centro del vomito.
L'identificazione dei vari neurotrasmettitori coinvolti nello scatenamento dell'emesi ha permesso lo sviluppo di varie classi di farmaci, ognuna con un'affinità per recettori diversi.
I farmaci utilizzati per combattere la nausea e il vomito sono:
Questi farmaci hanno attività antiemetiche, mediante principalmente il blocco dei recettori 5-HT3 periferici, presenti a livello intestinale e recettori 5-HT3 centrali, localizzati nel centro del vomito.
L'azione antiemetica è limitata alla prevenzione o trattamento della nausea e il vomito postoperatori, attribuibili a stimolazione vagale, e sono i farmaci principali della profilassi e del trattamento della nausea e dell'emesi indotte da trattamenti chemioterapici; il vomito e la nausea di altra origine sono scarsamente controllati.
Gli agenti facenti parte di tale gruppo sono l'ondansetron, granisetron, dolasetron e palonosetron.
Sono farmaci ben tollerati, con eccellenti profili di sicurezza.
Gli effetti indesiderati più comunemente riportati sono cefalea, vertigini e stipsi.
Gli antagonisti sui recettori NK1, hanno proprietà antiemetiche mediate dal blocco di tali recettori a livello centrale. Il farmaco oltrepassa la barriera ematoencefalica e svolge la sua azione legandosi ai recettori NK1 cerebrali.
Vengono utilizzati in associazione agli antagonisti dei recettori 5-HT3 ed ai glucorticoidi per la profilassi della nausea e vomito acuti e ritardati causati da protocolli chemioterapici altamente emetigeni.
Gli effetti sfavorevoli comprendono lo sviluppo di astenia, vertigini e diarrea.
I glucorticoidi hanno proprietà antiemetiche in quanto aumentano l'efficacia degli antagonisti sui recettori 5-HT3 nella profilassi della nausea e del vomito in pazienti sottoposti a chemioterapia.
Le proprietà antiemetiche delle fenotiazine (farmaci antipsicotici) sono riconducibili all'antagonismo sui recettori dopaminergici e muscarinici. Gli agenti più frequentemente utilizzati sono la proclorperazina e la prometazina.
Anche i butirrofenoni possiedono proprietà antiemetiche attribuibili al blocco dei recettori dopaminergici centrali.
Entrambi vengono utilizzati per il vomito e la nausea postoperatori e in associazione ad oppioidi e benzodiazepine per la sedazione prima di procedure chirurgiche.
Si possono presentare effetti indesiderati di tipo extrapiramidale (es. rigidità muscolare e dei movimenti) e ipotensione arteriosa.
Vengono generalmente utilizzati in pazienti che non hanno risposto in maniera adeguata ad altri agenti.
Le benzamidi sostituite agiscono mediante il blocco dei recettori dopaminergici e presentano anche una debole attività antistaminica.
Sono utilizzati per la profilassi e il trattamento della nausea e del vomito.
I principali effetti collaterali sono attribuibili al blocco dei recettori dopaminergici centrali con sintomi di tipo extrapiramidale.
Usati singolarmente, questi farmaci hanno debole attività antiemetica e il loro uso è limitato dallo sviluppo di effetti indesiderati quali sedazione, vertigini, confusione, xerostomia (secchezza delle fauci) e ritenzione urinaria.
Vengono perciò generalmente utilizzati in associazione ad altri farmaci per il trattamento dell'emesi indotta da chemioterapici, per la profilassi del vomito nella sindrome da movimento e per il trattamento delle vertigini causate da disfunzioni labirintiche.
Benzodiazepine, quali il lorazepam o diazepam, sono usate prima dell'inizio del trattamento chemioterapico, per ridurre l'incidenza dell'emesi anticipatoria o di quella causata dall'ansia.
Il dronabinolo (THC) è la principale sostanza chimica psicoattiva contenuta nella marijuana e viene utilizzato in medicina per stimolare l'appetito e come antiemetico, anche se non sono stati definiti i meccanismi che sono alla base di questi effetti.
Essendo disponibili agenti più efficaci è utilizzato di rado, in associazione o da solo, per le sue proprietà antiemetiche.
Gli effetti indesiderati comprendono euforia, disforia, sedazione, allucinazioni, xerostomia e aumento dell'appetito. Induce inoltre effetti su sistema nervoso autonomo che possono generare tachicardia, iperemia congiuntivale e ipotensione ortostatica.
Il dronabinolo non è disponibile in Italia.
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